METOKLOPRAMIDI
VETITE FARMAKOLOGJIKE
•Metoklopramdi është një substancë me veprim antiemetik dhe antinauze qëndror. Këto efekte janë pasojë e veprimit antagonist mbi receptorët dopaminergjikë të tipit D2.
•Veprimet e tij në traktin gastrointestinal janë komplekse. Metoklopramidi rrit motilitetin gastrik, por pa rritur sekrecionet. Ky veprim nuk influencohet as nga vagotomia, as nga trajtimi paraprak me atropinë. Metoklopramidi, duke rritur tonusin e sfinkterit të poshtëm ezofageal dhe duke nxitur zbrazjen gastrike, vepron duke pakësuar refluksin gastroezofageal.
INDIKIMET
•Parandalimi i nauzesë dhe të vjellave post-operatore dhe atyre të shkaktuara nga kemoterapia antikanceroze
•Gastroparezë diabetike
•Refluks gastroezofageal
KUNDERINDIKIMET DHE KUJDESI GJATE PERDORIMIT
•Kundërindikohet në të sëmurët me mbindjeshmëri ndaj barit ose përbërësve.
•Metoklopramidi kundërindikohet në të sëmurët me obstruksion, ileus apo perforim gastrointestinal.
•Nuk duhet të përdoret në feokromocitomë, pasi mund të stimulojë çlirimin e katekolaminave. Për të njëjtën arsye ai duhet përdorur me shumë kujdes në pacientët me hipertension.
•Nuk duhet të përdoret në të sëmurët me epilepsi ose Parkinson.
•Kujdes duhet të tregohet kur përdoret në të moshuar por edhe në fëmijë dhe adoleshentë.
•Ai duhet përdorur me kujdes tek ata me hiperndjeshmëri ndaj prokainamidit.
•Duhet të përdoret me kujdes në pacientët me hemorragji gastrointestinale.
•Metoklopramidi nxit çlirimin e prolaktinës, ndaj duhet përdorur me shumë kujdes në pacientët me histori për kancer të gjirit.
EFEKTET ANESORE
•Më të shpeshtat janë efektet mbi SNQ, që vërehen në rreth 10% të pacientëve. Ketu përfshihen përgjumja, ndjenja e lodhjes dhe më rrallë vërehen konfuzioni, depresioni, dhimbja e kokës dhe halucinacionet. Ndonjëherë vërehen edhe efekte ekstrapiramidale dhe/ose reaksione distonike. Ndër efektet piramidale përmendim akatizinë, grimasat faciale, krizat okuloxhire, tortikolin, trizmusin. Mund të zhvillohet edhe një pseudoparkinsonizëm.
•Metoklopramidi shkakton efekte kolinomimetike, si rritje e motilitetit gastrointestinal, i cili mund të shkaktojë nauze ose diarrhe.
•Ai nxit çlirimin e prolaktinës, ndaj mund të vërehet zhvillimi i hiperprolaktinemisë si në femra ashtu edhe në meshkuj duke shkaktuar gjinekomasti, impotencë tek meshkujt, zmadhim të gjoksit, çrregullime menstruale tek femrat, galaktorrhe.
•Efekte të tjera anësore shumë të rralla përfshijnë ato kardiovaskulare (bllok atrioventrikular, hipotension, bradikardi sinusale, takikardi supraventrikulare), reaksione mbindjeshmërie (rash kutan, angioedemë, urtikarie, bronkospazmë), efekte mbi aparatin urinar si inkontinencë urinare dhe urinim të shpeshtë.
NDERVEPRIMET MEDIKAMENTOZE.
•Metoklopramidi rrit shkallën e përthithjes së paracetamolit, aspirinës, diazepamit, litiumit dhe tetraciklinës, ndërsa ul shkallën e përthithjes së digoksinës.
•Anksiolitikët, sedativët dhe hipnotikët fuqizojnë përgjumjen e shkaktuar nga metoklopramidi.
•Efektet e metoklopramidit në traktin gastrointestinal mund antagonizohen nga barnat me efekte antikolinergjike, si atropina, benztropina, glikopirrolati, propantelina, oksibutinina, skopolamina, trihekifenidili, klorpromazina, tioridazina, promazina, amitriptilina, doxepina.
•Efektet e metoklopramidit në traktin gastrointestinal mund të antagonizohen edhe nga loperamidi, difenoksilati, agonistët e opiateve si dhe disa kalcibllokues si diltiazemi dhe verapamili.
•Metoklopramidi mund të ulë biodisponibilitetin e ciklosporinës deri në 30%.
•Metoklopramidi mund të antagonizojë veprimet e agonistëve të receptorëve të dopaminës si amantadinës, bromokriptinës, levodopës, pergolidit, pramipexolit dhe ropiniroliti.
•Metoklopramidi mund të alterojë nivelin e glukozës në gjak tek diabetikët, si pasojë e rritjes së shpejtësisë së zbrazjes së stomakut.
PERDORIMI GJATE SHTATZENISE
•Mund të përdoret (Kategoria B).
PERDORIMI GJATE USHQYERJES ME GJI
•Të evitohet përdorimi. Nuk ka informacion në lidhje me sigurinë.
DOZA DHE MENYRA E ADMINISTRIMIT
Me rrugë orale, injeksion intramuskular ose me injeksion intravenoz
•Tek të rriturit
Përdoret me dozë 30 mg/ditë, të ndarë në 3 marrje.
•Tek të rinjtë nga 15-19 vjeç me peshë nën 60 kg
Përdoret me dozë ditore 15 mg, të ndarë në 3 marrje.
•Tek fëmijët
Tek fëmijët deri 1 vjeç (me peshë deri 10 kg) jepet 2 mg/ditë, të ndara në 2 marrje
Tek fëmijët 1-3 vjeç (nga 10-14 kg) përdoret 2-3 mg/ditë ndarë në 2-3 marrje
Tek fëmijët 3-5 vjeç (15-19 kg) jepet 4-6 mg/ditë, ndarë në 2-3 marrje;
Tek fëmijët 5-9 vjeç (20-29 kg) përdoret 7.5 mg/ditë, e ndarë në 3 marrje
Tek fëmijët 9-14 vjeç (mbi 30 kg) jepet 15 mg/ditë, e ndarë në 3 marrje.
Doza ditore e metoklopramidit nuk duhet të jetë më e madhe se 0.5 mg/kg, sidomos tek fëmijët.
PREPARATET E REGJISTRUARA
solucion injektabël 10 mg/2mlREGLAN
solucion oral 5 mg/5mlREGLAN
tabletë 10 mgELITAN, REGLAN
VETITE FARMAKOLOGJIKE
•Metoklopramdi është një substancë me veprim antiemetik dhe antinauze qëndror. Këto efekte janë pasojë e veprimit antagonist mbi receptorët dopaminergjikë të tipit D2.
•Veprimet e tij në traktin gastrointestinal janë komplekse. Metoklopramidi rrit motilitetin gastrik, por pa rritur sekrecionet. Ky veprim nuk influencohet as nga vagotomia, as nga trajtimi paraprak me atropinë. Metoklopramidi, duke rritur tonusin e sfinkterit të poshtëm ezofageal dhe duke nxitur zbrazjen gastrike, vepron duke pakësuar refluksin gastroezofageal.
INDIKIMET
•Parandalimi i nauzesë dhe të vjellave post-operatore dhe atyre të shkaktuara nga kemoterapia antikanceroze
•Gastroparezë diabetike
•Refluks gastroezofageal
KUNDERINDIKIMET DHE KUJDESI GJATE PERDORIMIT
•Kundërindikohet në të sëmurët me mbindjeshmëri ndaj barit ose përbërësve.
•Metoklopramidi kundërindikohet në të sëmurët me obstruksion, ileus apo perforim gastrointestinal.
•Nuk duhet të përdoret në feokromocitomë, pasi mund të stimulojë çlirimin e katekolaminave. Për të njëjtën arsye ai duhet përdorur me shumë kujdes në pacientët me hipertension.
•Nuk duhet të përdoret në të sëmurët me epilepsi ose Parkinson.
•Kujdes duhet të tregohet kur përdoret në të moshuar por edhe në fëmijë dhe adoleshentë.
•Ai duhet përdorur me kujdes tek ata me hiperndjeshmëri ndaj prokainamidit.
•Duhet të përdoret me kujdes në pacientët me hemorragji gastrointestinale.
•Metoklopramidi nxit çlirimin e prolaktinës, ndaj duhet përdorur me shumë kujdes në pacientët me histori për kancer të gjirit.
EFEKTET ANESORE
•Më të shpeshtat janë efektet mbi SNQ, që vërehen në rreth 10% të pacientëve. Ketu përfshihen përgjumja, ndjenja e lodhjes dhe më rrallë vërehen konfuzioni, depresioni, dhimbja e kokës dhe halucinacionet. Ndonjëherë vërehen edhe efekte ekstrapiramidale dhe/ose reaksione distonike. Ndër efektet piramidale përmendim akatizinë, grimasat faciale, krizat okuloxhire, tortikolin, trizmusin. Mund të zhvillohet edhe një pseudoparkinsonizëm.
•Metoklopramidi shkakton efekte kolinomimetike, si rritje e motilitetit gastrointestinal, i cili mund të shkaktojë nauze ose diarrhe.
•Ai nxit çlirimin e prolaktinës, ndaj mund të vërehet zhvillimi i hiperprolaktinemisë si në femra ashtu edhe në meshkuj duke shkaktuar gjinekomasti, impotencë tek meshkujt, zmadhim të gjoksit, çrregullime menstruale tek femrat, galaktorrhe.
•Efekte të tjera anësore shumë të rralla përfshijnë ato kardiovaskulare (bllok atrioventrikular, hipotension, bradikardi sinusale, takikardi supraventrikulare), reaksione mbindjeshmërie (rash kutan, angioedemë, urtikarie, bronkospazmë), efekte mbi aparatin urinar si inkontinencë urinare dhe urinim të shpeshtë.
NDERVEPRIMET MEDIKAMENTOZE.
•Metoklopramidi rrit shkallën e përthithjes së paracetamolit, aspirinës, diazepamit, litiumit dhe tetraciklinës, ndërsa ul shkallën e përthithjes së digoksinës.
•Anksiolitikët, sedativët dhe hipnotikët fuqizojnë përgjumjen e shkaktuar nga metoklopramidi.
•Efektet e metoklopramidit në traktin gastrointestinal mund antagonizohen nga barnat me efekte antikolinergjike, si atropina, benztropina, glikopirrolati, propantelina, oksibutinina, skopolamina, trihekifenidili, klorpromazina, tioridazina, promazina, amitriptilina, doxepina.
•Efektet e metoklopramidit në traktin gastrointestinal mund të antagonizohen edhe nga loperamidi, difenoksilati, agonistët e opiateve si dhe disa kalcibllokues si diltiazemi dhe verapamili.
•Metoklopramidi mund të ulë biodisponibilitetin e ciklosporinës deri në 30%.
•Metoklopramidi mund të antagonizojë veprimet e agonistëve të receptorëve të dopaminës si amantadinës, bromokriptinës, levodopës, pergolidit, pramipexolit dhe ropiniroliti.
•Metoklopramidi mund të alterojë nivelin e glukozës në gjak tek diabetikët, si pasojë e rritjes së shpejtësisë së zbrazjes së stomakut.
PERDORIMI GJATE SHTATZENISE
•Mund të përdoret (Kategoria B).
PERDORIMI GJATE USHQYERJES ME GJI
•Të evitohet përdorimi. Nuk ka informacion në lidhje me sigurinë.
DOZA DHE MENYRA E ADMINISTRIMIT
Me rrugë orale, injeksion intramuskular ose me injeksion intravenoz
•Tek të rriturit
Përdoret me dozë 30 mg/ditë, të ndarë në 3 marrje.
•Tek të rinjtë nga 15-19 vjeç me peshë nën 60 kg
Përdoret me dozë ditore 15 mg, të ndarë në 3 marrje.
•Tek fëmijët
Tek fëmijët deri 1 vjeç (me peshë deri 10 kg) jepet 2 mg/ditë, të ndara në 2 marrje
Tek fëmijët 1-3 vjeç (nga 10-14 kg) përdoret 2-3 mg/ditë ndarë në 2-3 marrje
Tek fëmijët 3-5 vjeç (15-19 kg) jepet 4-6 mg/ditë, ndarë në 2-3 marrje;
Tek fëmijët 5-9 vjeç (20-29 kg) përdoret 7.5 mg/ditë, e ndarë në 3 marrje
Tek fëmijët 9-14 vjeç (mbi 30 kg) jepet 15 mg/ditë, e ndarë në 3 marrje.
Doza ditore e metoklopramidit nuk duhet të jetë më e madhe se 0.5 mg/kg, sidomos tek fëmijët.
PREPARATET E REGJISTRUARA
solucion injektabël 10 mg/2mlREGLAN
solucion oral 5 mg/5mlREGLAN
tabletë 10 mgELITAN, REGLAN
