VETITE FARMAKOLOGJIKE
•Prednizoloni është ndër glukosteroidët e parë sintetikë të përdorur në praktikën mjekësore. Efektet farmakologjike të tij janë të ngjashme me ato të kortizolit (glukokortikoidi natyral endogjen), por, ndryshe nga ky i fundit, efektet mineralkortikoide janë më të dobëta, ndërsa efektet antiinflamatore dhe imunosupresore janë më të fuqishme.
•Për shkak të profilit farmakodinamik ai konsiderohet si ndër glukokortikoidët më të sigurt në përdorim. Mekanizmi i veprimit të tij është i ngjashëm me atë të glukokortikoidëve të tjerë.
INDIKIMET
•Patologji inflamatore dhe/ose alergjike
•Patologji autoimune
•Parandalim i flakjes së transplantit
•Terapi plotësuese në kemoterapi.
•Patologji reumatizmale
•Patologji inflamatore të zorrëve
KUNDERINDIKIMET DHE KUJDESI GJATE PERDORIMIT
•Kundërindikohet në të sëmurët me infeksione fungale sistemike.
•Prednizoloni mund të maskojë shenjat e infeksionit, ndaj nuk duhet përdorur në rastet me infeksion viral ose bakterial të pakontrolluara nga terapia antiinfektive. Ai nuk duhet përdorur në rastet me tuberkuloz ose me infeksion nga herpes.
•Të evitohet përdorimi i zgjatur i prednizolonit dhe i kortikosteroideve në fëmijët pasi mund të vonojë rritjen kockore.
•Përdorimi i kortikosteroideve në pacientët me Kushing duhet evituar.
•Prednizoloni duhet përdorur me kujdes në pacientët me infarkt të freskët miokardi, me insuficience kardiake kongestive, hipertension dhe në ata me koagulopati ose sëmundje tromboembolike.
•Kujdes gjatë përdorimit në të sëmurët me glaukomë.
•Ai duhet përdorur me kujdes në të sëmurët me patologji gastrointestinale, divertikulit, anastomozë intestinale, cirrozë.
•Kujdes i veçantë duhet treguar gjatë përdorimit të tij në të sëmurët me psikoza, paqëndrueshmëri emocionale, patologji renale, osteoporozë, diabet melit, konvulsione, myasteni gravis, pasi prednizoloni mund të rëndojë gjendjen e këtyre sëmundjeve.
•Ndërprerja e mjekimit të zgjatur me prednizolon duhet bërë gradualisht.
EFEKTET ANESORE
•Administrimi i zgjatur i dozave fiziologjike (terapi zëvendësuese) të glukokortikoideve zakonisht nuk shkakton efekte anësore. Efektet anësore vërehen gjatë përdorimit të zgjatur të dozave farmakologjike të kortikosteroideve dhe intensiteti i tyre rritet me kohëzgjatjen e mjekimit dhe shpeshtësinë e administrimit.
•Prednizoloni shkakton një sërë efektesh anësore muskuloskeletike, si: miopati, vonim të shërimit të plagëve, osteoporozë, fraktura kockore, nekrozë avaskulare të femorit ose kokave të humerusit. Këto efekte vërehen me shpesh në të moshuarit. Injektimet intraartikulare mund të shkaktojnë artropati të ngjashme me atë të Charcot. Gjithashtu, në disa raste mund të ndodhë atropi në vendin e injektimit.
•Prednizoloni mund të shkaktojnë hipertension okular, neurit optik, dëmtime të shikimit dhe në raste të rralla katarakt subkapsular posterior.
•Përdorimi i zgjatur i prednizolonit mund të shkaktojë edemë dhe hipertension.
•Ndër efektet anësore endokrine përmendim: hiperkorticizmin (sindrom Kushing), çrregullimet menstruale, hipergliceminë.
•Në traktin gastrointestinal mund të shkaktojë nauze e të vjella, anoreksi, diarrhe, konstipacion, dhimbje abdominale, ulceracione ezofageale, gastrit dhe pankreatit.
•Në SNQ mund të shkaktojë pagjumësi, marrje mendsh, dhimbje koke, neuropati periferike ishemike, konvulsione, çrregullime mentale me paqëndrueshmëri të humorit, depresion, ankth, eufori, ndryshime të personalitetit dhe psikozë.
•Prednizoloni mund të shkaktojë një sërë efektesh anësore dermatologjike, si: atrofi kutane, akne vulgaris, eritemë faciale, strie, petekie, hirsutizëm, ekimoza; reaksione mbindjeshmërie, si; dermatit alergjik, urtikarie, angioedemë. Mund të vërehen edhe hipo ose hiper pigmentime kutane.
•Dozat farmakologjike të përdorura për një kohë të gjatë mund të shkaktojnë frenim të boshtit hipotala-hipofizë-mbiveshkore.
•Të tjera efekte anësore të prednizolonit janë: hiperkolesterolemia, ateroskleroza, tromboembolizmi, tromboflebiti, trombocitopenia, palpitacionet, takikardia sinusale, inkontinenca urinare.
NDERVEPRIMET MEDIKAMENTOZE
•Barnat që nxitin enzimat mikrozomale hepatike si barbituratet, fenitoina, rifabutina dhe rifampina mund të rrisin metabolizmin e glukokortikoideve.
•Estrogjenet mund të rritin përqendrimin e transkortinës, duke reduktuar kështu fraksionin e lirë të prednizolonit në plazëm. Estrogjenet ulin edhe klirensin e prednizolonit.
•Kombinimi i antiinflamatorëve josteroidë me prednizolonin rrit rrezikun e ulcerimeve gastrointestinale.
•Kombinimi i prednizolonit me diuretikët tiazidikë, furosemidin, acidin etakrinik dhe amfotericinën B, rrit rrezikun e hipokalemisë.
•Efikasiteti i antikolinesterazikëve në myasteninë gravis mund të reduktohet nga prednizoloni.
•Efikasiteti i antidiabetikëve oralë mund të reduktohet nga prednizoloni.
•Përdorimi i njëkohshëm i digoksinës me prednizolonin rrit rrezikun për aritmi nga hipokalemia e shkaktuar nga glukokortikoidi.
•Hipokalemia e shkaktuar nga glukokortikoidi mund të potencojë efektin e miorelaksantëve jodepolarizues.
•Përdorimi i njëkohshëm i prednizolonit me izoproterenolin tek astmatikët, mund të rrisë toksicitetin kardiak të këtij të fundit.
•Mifepristoni mund të antagonizojë efektet e glukokortikoideve.
PERDORIMI GJATE SHTATZENISE
•Të evitohet përdorimi (Kategoria C).
PERDORIMI GJATE USHQYERJES ME GJI
•Të evitohet përdorimi.
DOZA DHE MENYRA E ADMINISTRIMIT
Me rrugë orale
Tek të rriturit
•Mjekimi fillohet me dozë deri 10-20 mg/ditë (në patologji serioze deri 60 mg/ditë, në riakutizimet e sklerozës multiple deri 200 mg/ditë gjatë javës së parë), që rekomandohet të merret në mëngjes mbas ushqimit. Doza maksimale ditore 250 mg.
•Doza mbajtëse zakonisht luhatet nga 2.5 mg-15 mg/ditë, por shpesh nevojiten doza më të larta.
•Efektet anësore kushingoide shfaqen më tepër në doza mbi 7.5 mg/ditë.
Tek fëmijët
•Për trajtimin e insuficiencës surenale jepet 0.14 mg/kg/ditë (4 mg/m2/ditë), të ndara në tre marrje.
•Për indikimet e tjera përdoret 0.5-2 mg/kg/ditë, të ndara në 3-4 marrje.
Me injeksion intramuskular
•Përdoret si prednizolon acetat me dozë 4-60 mg/ditë, ose si prednizolon sodium fosfat 4-60 mg/ditë (0.2-2 mg/kg/ditë tek fëmijët).
PREPARATET E REGJISTRUARA
pluhur për injekesion 25 mgSOLU DECORTIN H 25, ULTRACORTEN-H
•Prednizoloni është ndër glukosteroidët e parë sintetikë të përdorur në praktikën mjekësore. Efektet farmakologjike të tij janë të ngjashme me ato të kortizolit (glukokortikoidi natyral endogjen), por, ndryshe nga ky i fundit, efektet mineralkortikoide janë më të dobëta, ndërsa efektet antiinflamatore dhe imunosupresore janë më të fuqishme.
•Për shkak të profilit farmakodinamik ai konsiderohet si ndër glukokortikoidët më të sigurt në përdorim. Mekanizmi i veprimit të tij është i ngjashëm me atë të glukokortikoidëve të tjerë.
INDIKIMET
•Patologji inflamatore dhe/ose alergjike
•Patologji autoimune
•Parandalim i flakjes së transplantit
•Terapi plotësuese në kemoterapi.
•Patologji reumatizmale
•Patologji inflamatore të zorrëve
KUNDERINDIKIMET DHE KUJDESI GJATE PERDORIMIT
•Kundërindikohet në të sëmurët me infeksione fungale sistemike.
•Prednizoloni mund të maskojë shenjat e infeksionit, ndaj nuk duhet përdorur në rastet me infeksion viral ose bakterial të pakontrolluara nga terapia antiinfektive. Ai nuk duhet përdorur në rastet me tuberkuloz ose me infeksion nga herpes.
•Të evitohet përdorimi i zgjatur i prednizolonit dhe i kortikosteroideve në fëmijët pasi mund të vonojë rritjen kockore.
•Përdorimi i kortikosteroideve në pacientët me Kushing duhet evituar.
•Prednizoloni duhet përdorur me kujdes në pacientët me infarkt të freskët miokardi, me insuficience kardiake kongestive, hipertension dhe në ata me koagulopati ose sëmundje tromboembolike.
•Kujdes gjatë përdorimit në të sëmurët me glaukomë.
•Ai duhet përdorur me kujdes në të sëmurët me patologji gastrointestinale, divertikulit, anastomozë intestinale, cirrozë.
•Kujdes i veçantë duhet treguar gjatë përdorimit të tij në të sëmurët me psikoza, paqëndrueshmëri emocionale, patologji renale, osteoporozë, diabet melit, konvulsione, myasteni gravis, pasi prednizoloni mund të rëndojë gjendjen e këtyre sëmundjeve.
•Ndërprerja e mjekimit të zgjatur me prednizolon duhet bërë gradualisht.
EFEKTET ANESORE
•Administrimi i zgjatur i dozave fiziologjike (terapi zëvendësuese) të glukokortikoideve zakonisht nuk shkakton efekte anësore. Efektet anësore vërehen gjatë përdorimit të zgjatur të dozave farmakologjike të kortikosteroideve dhe intensiteti i tyre rritet me kohëzgjatjen e mjekimit dhe shpeshtësinë e administrimit.
•Prednizoloni shkakton një sërë efektesh anësore muskuloskeletike, si: miopati, vonim të shërimit të plagëve, osteoporozë, fraktura kockore, nekrozë avaskulare të femorit ose kokave të humerusit. Këto efekte vërehen me shpesh në të moshuarit. Injektimet intraartikulare mund të shkaktojnë artropati të ngjashme me atë të Charcot. Gjithashtu, në disa raste mund të ndodhë atropi në vendin e injektimit.
•Prednizoloni mund të shkaktojnë hipertension okular, neurit optik, dëmtime të shikimit dhe në raste të rralla katarakt subkapsular posterior.
•Përdorimi i zgjatur i prednizolonit mund të shkaktojë edemë dhe hipertension.
•Ndër efektet anësore endokrine përmendim: hiperkorticizmin (sindrom Kushing), çrregullimet menstruale, hipergliceminë.
•Në traktin gastrointestinal mund të shkaktojë nauze e të vjella, anoreksi, diarrhe, konstipacion, dhimbje abdominale, ulceracione ezofageale, gastrit dhe pankreatit.
•Në SNQ mund të shkaktojë pagjumësi, marrje mendsh, dhimbje koke, neuropati periferike ishemike, konvulsione, çrregullime mentale me paqëndrueshmëri të humorit, depresion, ankth, eufori, ndryshime të personalitetit dhe psikozë.
•Prednizoloni mund të shkaktojë një sërë efektesh anësore dermatologjike, si: atrofi kutane, akne vulgaris, eritemë faciale, strie, petekie, hirsutizëm, ekimoza; reaksione mbindjeshmërie, si; dermatit alergjik, urtikarie, angioedemë. Mund të vërehen edhe hipo ose hiper pigmentime kutane.
•Dozat farmakologjike të përdorura për një kohë të gjatë mund të shkaktojnë frenim të boshtit hipotala-hipofizë-mbiveshkore.
•Të tjera efekte anësore të prednizolonit janë: hiperkolesterolemia, ateroskleroza, tromboembolizmi, tromboflebiti, trombocitopenia, palpitacionet, takikardia sinusale, inkontinenca urinare.
NDERVEPRIMET MEDIKAMENTOZE
•Barnat që nxitin enzimat mikrozomale hepatike si barbituratet, fenitoina, rifabutina dhe rifampina mund të rrisin metabolizmin e glukokortikoideve.
•Estrogjenet mund të rritin përqendrimin e transkortinës, duke reduktuar kështu fraksionin e lirë të prednizolonit në plazëm. Estrogjenet ulin edhe klirensin e prednizolonit.
•Kombinimi i antiinflamatorëve josteroidë me prednizolonin rrit rrezikun e ulcerimeve gastrointestinale.
•Kombinimi i prednizolonit me diuretikët tiazidikë, furosemidin, acidin etakrinik dhe amfotericinën B, rrit rrezikun e hipokalemisë.
•Efikasiteti i antikolinesterazikëve në myasteninë gravis mund të reduktohet nga prednizoloni.
•Efikasiteti i antidiabetikëve oralë mund të reduktohet nga prednizoloni.
•Përdorimi i njëkohshëm i digoksinës me prednizolonin rrit rrezikun për aritmi nga hipokalemia e shkaktuar nga glukokortikoidi.
•Hipokalemia e shkaktuar nga glukokortikoidi mund të potencojë efektin e miorelaksantëve jodepolarizues.
•Përdorimi i njëkohshëm i prednizolonit me izoproterenolin tek astmatikët, mund të rrisë toksicitetin kardiak të këtij të fundit.
•Mifepristoni mund të antagonizojë efektet e glukokortikoideve.
PERDORIMI GJATE SHTATZENISE
•Të evitohet përdorimi (Kategoria C).
PERDORIMI GJATE USHQYERJES ME GJI
•Të evitohet përdorimi.
DOZA DHE MENYRA E ADMINISTRIMIT
Me rrugë orale
Tek të rriturit
•Mjekimi fillohet me dozë deri 10-20 mg/ditë (në patologji serioze deri 60 mg/ditë, në riakutizimet e sklerozës multiple deri 200 mg/ditë gjatë javës së parë), që rekomandohet të merret në mëngjes mbas ushqimit. Doza maksimale ditore 250 mg.
•Doza mbajtëse zakonisht luhatet nga 2.5 mg-15 mg/ditë, por shpesh nevojiten doza më të larta.
•Efektet anësore kushingoide shfaqen më tepër në doza mbi 7.5 mg/ditë.
Tek fëmijët
•Për trajtimin e insuficiencës surenale jepet 0.14 mg/kg/ditë (4 mg/m2/ditë), të ndara në tre marrje.
•Për indikimet e tjera përdoret 0.5-2 mg/kg/ditë, të ndara në 3-4 marrje.
Me injeksion intramuskular
•Përdoret si prednizolon acetat me dozë 4-60 mg/ditë, ose si prednizolon sodium fosfat 4-60 mg/ditë (0.2-2 mg/kg/ditë tek fëmijët).
PREPARATET E REGJISTRUARA
pluhur për injekesion 25 mgSOLU DECORTIN H 25, ULTRACORTEN-H
